Гормональная контрацепция

На 1-м этапе были созданы препараты с высоким содержанием эстрогенов (50 мкг) и множеством серьезных побочных эффектов. На 2-м этапе появились контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (30-35 мкг) и гестагенов с избирательным действием, что позволило существенно снизить количество осложнений при их приеме. К препаратам III поколения относят средства, содержащие низкие (30-35 мкг) или минимальные (20 мкг) дозы эстрогенов, а также высокоселективные гестагены (норгестимат, де-зогестрел, гестоден, диеногест, дроспиренон), обладающие еще большим преимуществом перед своими предшественниками.

Состав гормональных контрацептивов. Все гормональные контрацептивы (ГК) состоят из эстрогенного и гестагенного или только гестагенного компонентов.

В качестве эстрогена в настоящее время используется этинилэстрадиол. Наряду с контрацептивным действием эстрогены вызывают пролиферацию эндометрия, препятствуют отторжению слизистой оболочки матки, обеспечивая гемостатический эффект. Чем ниже доза эстрогенов в препарате, тем выше возможность появления "межменструальных" кровяных выделений. В настоящее время назначают ГК с содержанием этинилэстрадиола не более 35 мкг.

Синтетические гестагены (прогестагены, синтетические прогестины) подразделяются на производные прогестерона и производные нортесто-стерона (норстероиды). Производные прогестерона (медроксипрогестерон, мегэстрол и др.) при приеме внутрь не дают контрацептивного эффекта, поскольку разрушаются под действием желудочного сока. Они используются в основном для инъекционной контрацепции.

Норстероиды I поколения (норэтистерон, этинодиол, линестренол) и более активные норстероиды II (норгестрел, левоноргестрел) и III (норгести-мат, гестоден, дезогестрел, диеногест, дроспиренон) поколений после всасывания в кровь связываются с прогестероновыми рецепторами, оказывая биологическое действие. Гестагенную активность норстероидов оценивают по степени связывания с рецепторами прогестерона; она значительно выше, чем у прогестерона. Кроме гестагенного, норстероиды дают выраженные в различной степени андрогенный, анаболический и минералокортикоидный эффекты из-за взаимодействия с соответствующими рецепторами. Гестаге-ны III поколения, напротив, оказывают антиандрогенное влияние на организм в результате повышения синтеза глобулина, связывающего свободный тестостерон в крови, и высокой селективности (способности в большей степени связываться с рецепторами прогестерона, чем с андрогенными рецепторами), а также антиминералокортикоидное действие (дроспиренон).

 

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *